Pengaruh absorpsi

Pengaruh absorpsi

Sesuai dengan jenis kerja yang diinginkan, dapat dicoba untuk menaikkan, menurunkan, mempercepat atu menunda absorpsi. Pada bahan aktif yang melibatkan kerja sistemik, diinginkan absorpsi yang sedapat mungkin kuantitatif. Sebaliknya pencegahan absorpsi ditujukan kepada senyawa yang setelah diabsorpsi dapat menyebabkan kerusakan organisme. Apabila percepatan absorpsi, misalnya dengan pemberian hialuronidase secara bersamaan pada penyuntikan subkutan atau intramuskular, jarang digunakan secara terapeutik, maka penundaan absorpsi pada sediaan depot mempunyai arti khusus.

Pada larutan-larutan suntik dapat dicapai kerja depot misalnya dengan cara:

• Melarutkan atau mensuspensi bahan obat dalam pembawa minyak
• Penambahan makromolekul yang menaikkan viskositas, dengan demikian difusi bahan obat
• Absorpsi bahan obat pada molekul yang menaikkan viskositas, dengan demikian difusi bahan obat yang larut tertunda
• Menggunakan suspensi kristal

Pada tablet atau tablet salut, pembebasan bahan berkhasiat dapat ditunda antara melalui:

ü  Penyalutan bahan obat dengan bahan pembantu yang sukar larut

ü  Pembenaman bahan obat dalam bentuk lemak dan malam

ü  Mengikat bahan obat pada resin penukar ion.

1. Distribusi

Obat disampaikan ke reseptor melalui sistem sirkulasi dan mencapai target reseptor yang dipengaruhi oleh aliran darah dan konsentrasi jumlah darah di reseptor tersebut. Konsentrasi obat di suatu sel dipengaruhi oleh kemampuan obat berpenetrasi ke dalam kapiler endotelium (tergantung ikatan obat dengan protein plasma) dan difusi melalui membran sel. Distribusi obat di darah, organ dan sel tergantung dosis dan rute pemberian, lipid solubility obat, kemampuan berikatan dari protein plasma dan jumlah aliran darah ke organ dan sel.

1. Biotransformasi (metabolisme)

Kebanyakan obat akan mengalami biotransformasi dan dulu agar dapat dikeluarkan dari tubuh. Pada azasnya, tiap obat adalah zat asing yang tidak diinginkan tubuh, sehingga tubuh berusaha merombak zat tersebut menjadi metabolit yang bersifat hidrofil agar lebih lancer diekskresikan melalui ginjal, jadi reaksi biotransformasi merupakan peristiwa detoksikasi. Biotransformasi berlangsung terutama di hati, saluran pencernaan, plasma dan mukosa intestinal.

Perubahan yang terjadi disebabkan oleh reaksi enzim dan digolongkan menjadi 2 fase, yatiu fase pertama merupakan reaksi perubahan yang asintetik (reasksi oksidasi, reduksi dan hidroksi) dan fase kedua merupakan reaksi konjugasi.

Metabolisme dapat berpengaruh terhadap aktivitas biologi dari obat dengan bermacam-macam cara. Kebanyakan aktivitas farmakologi dapat menurun atau hilang setelah mengalami metabolisme. Hal tersebut dapat digunakan untuk menentukan lama maupun intensitas aksi obat.

1. Ekskresi

Organ yang paling penting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresikan dalam struktur tidak berubah atau sebagai metabolit. Jalan lain yang utama adalah elimiasi obat melalui sistem empedu masuk ke dalam usus kecil, obat atau metabolitnya dapat mengalami reabsorbsi (siklus enterohepatik) dan eliminasi dalam feses. Jalur ekresi dalam jumlah sedikit adalah melalui air ludah dan air susu. Zat yang menguap seperti gas anestesi berjalan melalui epitel paru-paru.

2.5.3        Farmakodinamik

Fase farmakodinamik merupakan terjadinya interaksi obat dengan tempat aslinya dalam sistem biologi, aksi struktur khusus obat, potensinya berhubungan dengan interaksi yang terjadi dengan struktur khusus letaknya.

Efek

Bentuk sediaan obat yang diberikan akan mempengaruhi kecepatan dan efek terapi obat. Bentuk sediaan obat dapat memberi efek obat secara lokal atau sistemik. Efek sistemik diperoleh jika obat beredar ke seluruh tubuh melalui peredaran darah, sedang efek lokal adalah efek obat yang hanya bekerja setempat, misalnya salep.

Efek sistemik dapat diperoleh dengan cara :

• Oral melalui saluran gastrointestinal atau rectal
• Parenteral dengna cara intravena, intramuscular dan subkutan
• Inhalasi langsung ke dalam paru-paru

Efek lokal dapat diperoleh dengan cara :

ü  Intraikular, intranasal, aural, dengan cara diteteskan pada mata, hidung, telinga

ü  Intrarespiratorial, berupa gas masuk paru-paru

Obat didalam tubuh

Jika senyawa makanan atau senyawa asing lainnya memasuki tubuh maka didalam tubuh akan terjadi reaksi metabolisme yang mengikat senyawa tersebut dan selanjutnya ikatan tersebut akan dilepas dengan berbagai proses alami. Prinsip yang sama juga berlaku untuk senyawa obat.

Penolakan obat dengan cara peniadaan terjadi pada molekul dengan sifat fisiko-kimia yang spesifik. Molekul yang akan dikeluarkan melalui paru harus berbentuk gas, sedangkan untuk dibuang melalui air kemih, maka senyawa harus larut air.

Jika molekul tidak memiliki gugus yang sesuai untuk ditiadakan maka molekul tersebut akan mengalami transformasi terlebih dahulu untuk selanjutnya dapat ditiadakan.